Rozwolnienie stanowi popularny problem wśród dzieci i dorosłych. Biegunka może być spowodowana różnymi czynnikami – od zatrucia pokarmowego, przez choroby pasożytnicze i infekcje chorobotwórczymi drobnoustrojami, po stres i stosowanie niektórych leków. Gdy dieta i inne naturalne sposoby nie przynoszą pożądanego rezultatu, to należy sięgnąć po preparaty przeciwbiegunkowe jak np. loperamid.

Loperamid – co to jest za lek?

Mianem loperamidu określa się lek opioidowy, który w przeciwieństwie do innych przedstawicieli tej grupy nie wykazuje działania przeciwbólowego i uzależniającego. Jest syntetycznym środkiem farmakologicznym stosowany głównie w terapii przewlekłych i ostrych biegunek wywołanych rozmaitymi przyczynami. Z uwagi na jego właściwości ograniczające rozwolnienie może być używany w leczeniu niektórych innych problemów dotyczących układu pokarmowego (np. przetoki jelita krętego czy rzekomobłoniaste zapalenie jelit).

Przykładowe nazwy handlowe loperamidu:

• Aurostop
• Imodium Instant
• Laremid
• Lopacut
• Loper
• Loperamit Apteo Med
• Loperamid WZF
• Loperamide Aurovitas
• Stoperan

Leki z loperamidem są dostępne w formach tabletek i kapsułek.

Jak działa loperamid?

Mechanizm działania leków z loperamidem jest w głównej mierze ukierunkowane na stymulacji receptorów opioidowych zlokalizowanych w obrębie jelit. Efektem tego jest ograniczenie ruchów perystaltycznych, co prowadzi do zwolnienia ruchów perystaltycznych przewodu pokarmowego – efektem tego jest ograniczenie częstotliwości defekacji – w trakcie rozwolnienia motoryka jelit jest zaburzona, a potrzeba wypróżnienia jest o wiele większa niż w normalnych warunkach.

Oddziaływanie na receptory opioidowe ma jeszcze kilka wartościowych zalet. Przede wszystkim loperamid przyczyna się do wzmożonego wchłaniania wody i elektrolitów, co skutkuje zgęstnieniem masy kałowej i zapobiega odwodnieniu w trakcie intensywnej biegunki. Ponadto loperamid odpowiada za:
wzrost napięcia mięśnia zwieracza odbytu

• ogranicza uwalnianie mediatorów stanu zapalnego (prostaglandyn)
• blokadę kanałów wapniowych, co wspiera zmniejszenie skurczów w mięśniówce jelit i dodatkowo
• wspomaga ograniczenie wzmożonej perystaltyki

Skutki uboczne stosowania loperamidu

Działania niepożądane wynikające z użycia leków z loperamidem nie stanowią poważnego zagrożenia dla zdrowia. Najczęściej wymienianymi skutkami ubocznymi są bóle głowy, zaparcia, nudności i wzdęcia. Nieco rzadziej mogą występować takie niedogodności jak senność, wymioty, bóle brzucha i uczucie dyskomfortu, niestrawność czy suchość w ustach.

Loperamid a interakcje z innymi lekami

Loperamid jest lekiem, który może wchodzić w interakcje z innymi środkami farmakologicznymi. Szczególna ostrożność należy zachować w przypadku preparatów będących inhibitorami p-glikoproteiny (np. chinidyna, rytonawir), cytochromu CYP3A4 (itrakonazol) lub CYP2C8 (gemfibrozyl) – efektem tego może być parokrotne zwiększenie stężenia loperamidu we krwi, co potęguje ryzyko występowania przedawkowania i takich następstw jak zaparcia, nietrzymanie moczu, zaburzenie prawidłowej drożności jelit czy zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (np. depresja oddechowa, patologiczny wzrost napięcia mięśniowego, upośledzenie koordynacji ruchowej). Okres półtrwania leku trwa od 9 do 14 godzin (średnio wynosi 11 godzin).

Loperamid w połączeniu z agonistami receptora opioidowego (np. kodeiną, fentanylem czy tramadolem) może wyzwalać uporczywe zaparcia. Podobne efekty następują wskutek stosowania niektórych leków przeciwskurczowych (np. drotaweryny).

Bibliografia:

1. https://leki.urpl.gov.pl/files/43_Loperamid_WZF_tabl_2mg.pdf
2. https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=519